上一期我们了解了
阿托伐他汀钙片,
瑞舒伐他汀钙片同样是临床
最常用的强效降脂药,
这两种药在心脑血管疾病的预防和治疗中
有重要作用,
但两者究竟有什么区别呢?
在用药选择上有什么需要注意的呢?
今天我们就来聊一聊这些问题
共同点
01
作用机制
阿托伐他汀钙片和瑞舒伐他汀钙片均为第三代强效降胆固醇的他汀类药物。
02
药效持续时间
阿托伐他汀钙片和瑞舒伐他汀钙片口服吸收完全,食物对吸收无影响。二者半衰期均较长,可以一天一次固定时间给药。一般在开始服药的 4 周内降低 LDL-C 达最大疗效, 并能在以后的治疗中得到维持。剂量调整时间间隔应为 4 周,长期治疗后停药,药效可持续 4~6 周。
03
禁忌证
阿托伐他汀钙片和瑞舒伐他汀钙片均禁用于胆汁淤积和活动性肝病患者,妊娠期、哺乳期和准备生育的妇女。服药期间均应定期监测肝功能和血肌酸激酶,作为停药或延续治疗的临床指导。
不同点
01
脂溶性or水溶性
阿托伐他汀钙片为脂溶性他汀,更容易透过血脑屏障,产生中枢神经系统症状,如失眠等。
瑞舒伐他汀钙片为水溶性他汀,不易进入肝脏外的其它组织,表现为较高的肝选择性和较少的影响平滑肌增殖。
02
蛋白结合率
阿托伐他汀钙片蛋白结合率高,较瑞舒伐他汀钙片更易受患者血浆蛋白含量影响,且易与蛋白结合率高的其它药物产生相互作用。
03
药物间相互作用
阿托伐他汀钙片经 CYP3A4 代谢,药物相互作用较瑞舒伐他汀钙片多;阿托伐他汀钙片为 P-糖蛋白(P-gp)的底物,与经 P-gp 代谢的药物(如西格列汀、沙格列汀等)存在相互作用,瑞舒伐他汀钙片与 P-gp 代谢药物无相互作用。
04
排泄途径
阿托伐他汀钙片仅少量经肾排泄,对于轻-中-重度肾功能损害患者均无需调整给药剂量。
瑞舒伐他汀钙片轻度和中度肾功能损害的患者无需调整剂量,重度肾功能损害的患者禁用。
05
使用剂量
阿托伐他汀钙片常用剂量为 10~20 mg,最大剂量为 80 mg。瑞舒伐他汀钙片常用剂量为 5~10 mg,最大剂量为 20 mg。
说明:由于我国人群对大剂量他汀类药物的耐受性较欧美人群差,不建议使用高强度大剂量他汀类药物。瑞舒伐他汀钙片抑制 HMG-CoA 还原酶的效能强于阿托伐他汀钙片,小剂量即可达到降脂效果,耐受性更好。
END 审核 | 任小民 编辑 | 牛文玮 程 榕 通讯员 | 药剂科 郭艳霞
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