近年在我国上市的PCSK9抑制剂具有强大的降胆固醇作用,为我国血脂管理带来了新选择,也是血脂难以达标患者的新福音。那么,什么是PCSK9抑制剂呢?现在就让我们来认识一下。
PCSK9抑制剂全称为前蛋白转化酶枯草溶菌素9/kexin9型(PCSK9)抑制剂,是一类单克隆抗体制剂,主要是通过抑制PCSK9,可阻止低密度脂蛋白(LDL)受体降解,促进低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的清除。
目前,在我国上市的有依洛尤单抗注射液(商品名:瑞百安),阿利西尤单抗注射液(商品名:波立达)。
PCSK9抑制剂对比
依洛尤单抗注射液 (瑞百安) | 阿利西尤单抗注射液 (波立达) | |
适应症 | 1.降低心血管事件的风险 2.原发性高胆固醇血症(包括杂合子型家族性高胆固醇血症)和混合型血脂异常 3.纯合子型家族性高胆固醇血症,用于成人或 12 岁以上青少年的纯合子型家族性高胆固醇血症 | 1.心血管事件预防; 2.原发性高胆固醇血症(包括杂合子型家族性和非家族性)和混合型血脂异常 |
规格 | 1ml:140mg(预充式自动注射笔) | 每支1ml溶液,含75mg或150mg阿利西尤单抗(单支量预充式注射笔) |
用法用量 | 皮下注射。 1.纯合子型家族性高胆固醇血症: 420mg,每月一次; 2.降低心血管事件的风险、原发性高胆固醇血症或混合型血脂异常: 140mg,每2周一次;或420mg,每月一次。 | 皮下注射。 常规起始剂量为75mg,每2周一次。若患者需要更大幅度降低LDL-C,可以150 mg起始给药,每2周一次。 |
PCSK9抑制剂的降脂效果:
血清低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平降低50%-70%;甘油三酯(TG)水平降低10%-15%;高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平升高5%-10%。
PCSK9抑制剂可能出现的不良反应:
1、局部注射部位反应:注射部位可能会出现红斑、发红、瘙痒、肿胀、疼痛、触痛,多为一过性反应,且程度较轻。
2、过敏反应:可能会出现瘙痒,严重者可能会出现超敏反应、钱币状湿疹、荨麻疹和过敏性血管炎。
3、低LDL-C值。
4、其他常见不良反应:肝酶异常、尿路感染、肌肉痉挛、腹泻、鼻咽炎、鼻窦炎、咳嗽、支气管炎、肌痛等。
END 审核 | 程 榕 编辑 | 牛文玮 刘海红 供稿 | 药剂科 马庆梅
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